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        磷脂的特性

        更新時間:2023-08-08   點擊次數:1244次

        溶解性

        這些脂質的溶解度取決于極性頭基團和脂肪酸側鏈。根據溶解度,它們被分類為(i)1:不吸收水的不溶性磷脂()(ii)2:在水中膨脹的溶解度非常低的磷脂,如PCs、PEsSM (iii)3A:可溶的磷脂,在低含水量下形成溶性液晶,如ly solecithins (iv)3B:可溶的磷脂,形成膠束,如皂素。

        表面電荷

        磷脂在水中分散時所獲得的表面電荷取決于極頭基團和介質的pH值。在pH7時,含有PCPE頭基的磷脂具有中性電荷(兩性離子),而含有PS、PIPG頭基的磷脂具有負電荷。磷脂頭上的陽離子電荷促進了納米顆粒向細胞膜的吸引,提高了細胞的摻入率。皮膚細胞具有負電荷

        因此,表面帶正電荷的納米顆粒(在皮膚pH值下由PE提供)被吸引到細胞膜上,從而增強皮膚滲透。據報道,具有中性電荷的納米粒子(PC提供)在血液中由于與血漿蛋白結合較少而在血漿pH值下表現出較長的循環時間。由于肺、肝臟和脾臟的吸收,帶電納米顆粒被更快地清除??偟膩碚f,表面電荷影響納米載體與細胞的相互作用、巨噬細胞的攝取、從溶酶體逃逸、清除率和細胞毒性。

        相變溫度

        磷脂從凝膠(高度有序)轉變為液晶相(無序)的溫度稱為相變溫度。它取決于極性頭基團、脂肪酸側鏈的長度、脂肪酸側鏈的飽和度和磷脂的純度。PE頭組的PTT高于PCPG頭組的PTT。這與前者更強的頭群相互作用有關。與含有較短側鏈的磷脂相比,具有較長側鏈的磷脂具有較高的PTT,因為需要更多的能量來破壞鍵。同樣,飽和磷脂顯示更高的PTT。由多不飽和側鏈組成的磷脂可顯示PTT甚至低于0?C。由低PTT脂質(低于37?C)制成的磷脂雙分子層組件(脂質體)據報道處于泄漏狀態。它們在血液中容易被巨噬細胞攝取。因此,如果期望從這些納米顆粒中獲得更長的循環時間和可控釋放,則需要優先選擇具有高PTT的脂質。在外用制劑的情況下,PTT脂質較高的磷脂雙分子層在32?C的皮膚溫度下保持剛性(shou選用于外用藥物輸送),而PTT脂質較低的磷脂雙分子層保持彈性形式。彈性雙分子層是非常靈活的,可以很容易地擠壓通過角質細胞更深的皮膚層提供透皮輸送。PTT較高的磷脂形成的囊泡相比,PTT低于37?C的磷脂形成的囊泡在通過口服途徑輸送時更容易被胃腸道環境中的膽鹽破壞。

        多態性

        分散在水中的磷脂可以以各種形式存在,這取決于磷脂的水化程度和類型。它們可以形成二維層狀結構或不同的凝膠相。它們可以以三維球形、立方、六角形或圓柱形結構存在。不同的多態形式在修改藥物的釋放和形成的納米聚合體的穩定性方面發揮著重要作用。形成的結構類型取決于極性頭基團的大小,側鏈的飽和度,磷脂的濃度,溫度,離子強度,pH值,其他分子的存在,如類固醇,油,或二價陽離子,如鈣。

        形成的骨料類型用臨界堆積參數(CPP)來解釋。該參數與脂質的性質、mo′lecular形狀以及在脂-水界面處的shou選曲率有關。它是脂肪酸鏈長度與極頭所占表面積的乘積的體積之比。(i)溶血磷脂只含有一個脂肪酸側鏈。與單一脂肪酸側鏈所覆蓋的表面積相比,這種脂質的極性頭基團所覆蓋的表面積更大。它們類似于倒錐狀的分子形狀。當多個倒立錐組裝時形成膠束結構。當CPP > 1。(ii)對于PC、PG、PI、PS等含有頭基的磷脂,頭基和兩條脂肪酸側鏈所覆蓋的表面積相等。分子的形狀可以假定為圓柱體。許多圓柱體一起組裝成雙分子層,形成層狀相或脂質體。當填料參數為1/2 < CPP < 1時,形成封閉囊泡;當填料參數為CPP = 1時,形成開放雙分子層。(iii) PE是一個比PC更小的頭部集團。當頭基團的表面積小于脂肪酸側鏈時,分子形狀變為錐形。這種磷脂形成球狀的正常膠束結構。當1/3 < CPP < 1/2時,shou選圓柱形/桿狀/六角形結構。當CPP < 1/3時,球形正常mi -細胞優先。據報道,如果與六方偏好脂質混合,至少20-50 mol%的雙分子層偏好脂質對于維持雙分子層結構至關重要。這已在圖2中表示。

        成形結構的穩定性

        形成的納米顆粒容易聚集。強烈的范德華引力是未帶電粒子聚集的主要原因。與不帶電的粒子相比,帶電的納米粒子被認為更穩定。這可以用DLVO理論來解釋。帶電表面吸引數個反離子殼向它靠近。這些雙層力是納米顆粒穩定的原因。分子動力學模擬預測,極性磁頭具有足以引起雙分子層-雙分子層排斥脈沖的力。盡管有兩個囊泡在接觸時融合在一起的機會。

         

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